Recentemente, GenFleet Therapeuticsanunciou que a Oficina de Administración Farmacéutica (ISAF) da Rexión Administrativa Especial de Macau da China aprobou Dupert® (fulzerasib, GFH925/IBI351) para o tratamento de pacientes con cancro de pulmón non microcítico (NSCLC) avanzado que portan a mutación KRAS G12C e que recibiron polo menos unha terapia sistémica.
Fulzerasib foi o primeiro inhibidor de KRAS G12C desenvolvido na China que obtivo a súa NDA aprobada coa designación de revisión prioritaria en agosto de 2024 pola NMPA.
Acerca de Dupert® (fulzerasib, inhibidor de KRAS G12C)
Descuberto por GenFleet Therapeutics, o fulzerasib (GFH925/IBI351) é un novo inhibidor potente de KRAS G12C por vía oral, deseñado para dirixirse eficazmente ao intercambio GTP/GDP, un paso esencial na activación da vía, mediante a modificación covalente e irreversible do residuo de cisteína da proteína KRAS G12C. Os estudos preclínicos de selectividade de cisteína demostraron unha alta selectividade de GFH925 cara a G12C. Posteriormente, GFH925 inhibe eficazmente a vía de sinalización posterior para inducir a apoptose das células tumorais e a detención do ciclo celular.
O fulzerasib tamén obtivo a recomendación de Clase 1 no tratamento do NSCLC con mutación KRAS G12C nas directrices da CSCO de 2025, o que ofrece aos pacientes unha nova opción de terapia dirixida con eficacia duradeira e boa tolerabilidade.
Segundo os datos da fase II do estudo de rexistro entre pacientes con NSCLC con mutación KRAS G12C, a monoterapia con fulzerasib conseguiu unha ORR do 49,1 % e unha mediana de PFS de 9,7 meses; a taxa de SG aos 12 meses foi do 54,4 % e a taxa de DoR aos 12 meses foi do 53,7 %. A monoterapia tamén recibiu dúas designacións de Terapia Innovadora para o tratamento de pacientes con NSCLC avanzado con mutación KRAS G12C e cancro colorrectal.
Liderado por GenFleet en colaboración con expertos europeos de primeiro nivel en cancro de pulmón, o estudo KROCUS de fulzerasib en combinación con cetuximab tamén ofreceu unha eficacia impresionante en todos os pacientes con NSCLC de primeira liña e unha resposta tumoral particularmente excepcional entre os pacientes con metastásico cerebral. Ademais, o réxime demostrou unha mellor seguridade/tolerabilidade en comparación coa monoterapia con fulzerasib no tratamento de segunda liña e por riba do NSCLC. Como combinación pioneira dun inhibidor de KRAS G12C (fulzerasib) e un anticorpo anti-EGFR (cetuximab) no tratamento de primeira liña do cancro de pulmón, esta innovadora abordaxe ten o potencial de establecer o SOC de próxima xeración para a terapia de primeira liña do NSCLC.
Segundo os datos dun resumo de última hora na mini presentación oral da reunión anual da Conferencia Europea sobre o Cancro de Pulmón (ELCC) de 2025, 45 dos participantes no ensaio recibiron polo menos unha avaliación tumoral postratamento ata o 14 de xaneiro de 2025: a ORR alcanzou o 80 %; a DCR alcanzou o 100 %; a mPFS foi de 12,5 meses.
Na actualidade, aínda hai moitos ensaios clínicos de novas tecnoloxías anticanceríxenas en China buscando pacientes. Para consultas sobre novos fármacos e tecnoloxías, pode contactar co Departamento Internacional do Hospital Oncológico da Rexión Sur de Pequín.
Número de teléfono: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Data de publicación: 15 de xullo de 2025